Ból jest jednym z najczęstszych objawów, który skłania pacjenta do wizyty u lekarza. W jego leczeniu stosuje się wiele różnych leków, w zależności od natężenia i rodzaju bólu. Wyróżniamy dwie grupy leków – nieopioidowe leki przeciwbólowe i opioidowe leki przeciwbólowe.

Leczenie przeciwbólowe powinno przebiegać według określonych standardów terapii. Może polegać na przyjmowaniu jednego leku lub kilku preparatów. Leki powinny być indywidualnie dobrane do stanu pacjenta, chorób współistniejących, przyjmowanych innych leków, natężenia oraz rodzaju bólu. Poniżej przedstawiamy rodzaje leków stosowanych w terapiach przeciwbólowych.

Nieopioidowe leki przeciwbólowe

1. Niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ)

Niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ) to liczna grupa leków, stosowanych w bólu o nasileniu słabym do umiarkowanego. Leki te działają przeciwbólowo, przeciwgorączkowo oraz przeciwzapalnie. Działanie tych leków polega na hamowaniu syntezy prostaglandyn przez blokowanie obu form enzymu cyklooksygenazy COX-1 i COX-2.

NLPZ stosowane są często w bólach kostnych (także przy przerzutach na kości), zapalnych, mięśniowo-powięziowych, bólach głowy, zębów, stawów, bólach miesiączkowych. NLPZ wskazane są również w bólach towarzyszących grypie i przeziębieniu, a także dolegliwościach bólowych towarzyszących chorobie zwyrodnieniowej stawów, bólach nocyceptowych o podłożu zapalnym.

NLPZ dostępne są głównie w postaci tabletek, a także plastrów, syropów, zawiesin doustnych dla dzieci.

2. Paracetamol

Paracetamol wykazuje działanie przeciwbólowe i przeciwgorączkowe. Działa w ośrodkowym układzie nerwowym, przenika przez barierę krew-mózg. Mechanizm jego działania związany jest z hamowaniem aktywności cyklooksygenazy (COX) w mózgu i w rdzeniu kręgowym.

Stosowany jest w leczeniu bólu o małym i umiarkowanym nasileniu różnego pochodzenia, takich jak: bóle głowy, zębów, mięśni, kości i stawów, bóle menstruacyjne. Stosowany jest również przeciwgorączkowo.

Paracetamol dostępny jest w postaci tabletek do połknięcia, czopków doodbytniczych, doustnej zawiesiny i syropów. W warunkach szpitalnych może być zaaplikowany w postaci płynnej poprzez zastrzyk lub kroplówkę.

3. Metamizol

Metamizol to lek o działaniu przeciwbólowym, przeciwgorączkowym i spazmolitycznym. Mechanizm działania leku nie został do końca wyjaśniony. Z dostępnych badań wiadomo natomiast, że metamizol i jego główny metabolit, 4-N-metyloaminoantypiryna (MAA), działają prawdopodobnie zarówno poprzez ośrodkowy, jak i obwodowy układ nerwowy poprzez stymulowanie uwalniania beta-endorfin, zmniejszanie stężenia endogennych pirogenów i wywieranie bezpośredniego wpływu na ośrodek termoregulacji w podwzgórzu oraz hamowanie aktywności cyklooksygenazy i w konsekwencji syntezy prostaglandyn.

Metamizol stosowany jest w leczeniu bólu różnego pochodzenia o dużym nasileniu i gorączki, gdy zastosowanie innych środków jest przeciwwskazane lub nieskuteczne, m.in.  w przypadku migreny, bólu głowy, zębów, bólu pooperacyjnego, kolek dróg żółciowych, bólu związanego z układem ruchu (mięśnie i stawy), związanego z kolką nerwową.

Metamizol dostępny jest w postaci doustnej i roztworu do wstrzykiwań. Roztwór podawany jest tylko w przypadku, gdy podanie doustne nie jest wskazane.

4. Kwas acetylosalicylowy

Kwas acetylosalicylowy to pochodna kwasu salicylowego o działaniu przeciwzapalnym, przeciwgorączkowym i przeciwbólowym oraz hamującym agregację płytek krwi. Działanie leku polega na hamowaniu aktywności cyklooksygenazy, enzymu biorącego udział w syntezie prostaglandyn z lipidów błon komórkowych.

Kwas acetylosalicylowy o działaniu przeciwbólowym stosowany jest w leczeniu bólu o małym lub umiarkowanym nasileniu (np. ból głowy, gardła, zębów, bóle mięśniowe) oraz gorączki. Preparaty kardiologiczne z kwasem acetylosalicylowym stosowane są m.in. w chorobie niedokrwiennej serca, w celu zapobiegania zawałowi serca u pacjentów dużego ryzyka, w świeżym zawale serca czy po przebytym epizodzie niestabilnej choroby wieńcowej.

Kwas acetylosalicylowy dostępny jest w formie tabletek doustnych, tabletek musujących czy granulatu.

Opioidowe leki przeciwbólowe

Opioidy są jedną z głównych grup lekowych stosowanych w terapii bólu. Działają one bezpośrednio na a trzy typy receptorów opioidowych: μ (MOR), δ (DOR) oraz κ (KOR), które zlokalizowane są w strukturach ośrodkowego i obwodowego układu nerwowego.

Ze względu na siłę działania przeciwbólowego opioidy dzieli się na słabe i silne.

Słabe opioidy

Słabe opioidy klasyfikowane są na drugim stopniu drabiny analgetycznej, charakteryzują się efektem pułapowym, czyli powyżej pewnej dawki nie obserwuje się nasilenia działania analgetycznego, natomiast zwiększa się ryzyko działań niepożądanych. Wśród słabych opioidów wyróżniamy następujące substancje:

1. Kodeina – alkaloid fenantrenowy, pochodna opium (3-metylomorfina), agonista receptora opioidowego μ o sile działania 10-krotnie słabszej od morfiny. Najczęściej podawana drogą doustną w postaci kropli lub tabletek o natychmiastowym działaniu.
2. Dihydrokodeina (DHC) – pochodna kodeiny, która powstaje poprzez uwodornienie podwójnego wiązania w głównym łańcuchu cząsteczki kodeiny. Lek dostępny jest w postaci tabletek o kontrolowanym uwalnianiu.
3. Tramadol – syntetyczny lek przeciwbólowy, czysty nieselektywny słaby agonistą receptorów opioidowych μ, δ i κ, przy czym ma on szczególne powinowactwo do receptora μ. Stosowany w leczeniu o nasileniu od umiarkowanego do silnego, np. w ostrym bólu pooperacyjnym i pourazowym, bólu przewlekłym, neuropatycznym. Dostępny jest w postaci kapsułek, kropli doustnych oraz do podawania drogą dożylną.

Silne opioidy

Silne opioidy stosowane są w leczeniu bólu umiarkowanego i silnego. Najczęściej przepisywane są, kiedy inne środki nie były w stanie poradzić sobie z bólem. Leki te nie mają dawki maksymalnej. Wśród silnych opioidów znajdują się następujące substancje:

1. Morfina – czysty agonista receptora opioidowego μ. Wskazana przy bólu o umiarkowanym i silnym natężeniu, zwłaszcza tępym, a także pourazowym, pooperacyjnym, przewlekłym, najczęściej pochodzenia nowotworowego. Morfina dostępna jest w formie doustnej w preparatach o natychmiastowym uwalnianiu (roztwór, tabletki), w formie prenatalnej: podskórnie, dożylnie, okołordzeniowo, miejscowo, np. w żelu.
2. Fentanyl – czysty agonista receptora opioidowego μ. Stosowany m.in. w bólach przebijających w chorobie nowotworowej. Dostępny jest w formie plastrów uwalniających fentanyl, tabletek podpoliczkowych, podjęzykowych, preparatu donosowego.
3. Buprenorfina – syntetyczny lek opioidowy, pochodna tebainy, agonista receptora opioidowego μ i nocyceptynowego oraz antagonista receptora opioidowego δ i κ. Stosowana w leczeniu bólu o umiarkowanym i dużym nasileniu, m.in. bólu ostrego i przewlekłego. Dostępna w postaci tabletek podjęzykowych, postaci przezskórnej, w ampułkach – podawana domięśniowo lub w powolnym wlewie dożylnym.
4. Metadon – syntetyczny lek opioidowy o złożonym mechanizmie działania przeciwbólowego. Poza oddziaływaniem na receptor opioidowy μ metadon jest również antagonistą kluczowego dla procesu nocycepcji receptora NMDA (N-metylo-D-asparaginianowego), aczkolwiek istnieją także doniesienia o działaniu tego leku przez receptor δ. Stosowany jest w uśmierzaniu bólu przewlekłego, głównie u pacjentów z chorobą nowotworową, a także w leczeniu uzależnienia od opioidów oraz zespołów abstynencyjnych, bólu neuropatycznym. Dostępny jest w formie doustnej i domięśniowej.
5. Tapentadol – pierwszy przedstawiciel nowej klasy analgetyków działających ośrodkowo, o podwójnym mechanizmie działania (MOR-NRI). Ma działanie agonistyczne na receptor opioidowy μ w OUN oraz hamuje wychwyt zwrotny noradrenaliny w zstępującym układzie antynocyceptywnym. Przeznaczony jest do leczenia bólu o dużym natężeniu u osób dorosłych, np. bólu przewlekłego z komponentem neuropatycznym. Dostępny jest w postaci tabletek o natychmiastowym i przedłużonym działaniu.
6. Oksykodon – półsyntetyczny opioid uzyskiwany z alkaloidu opium – tebainy. Jest on agonistą receptora μ i κ o sile działania przeciwbólowego porównywalnej z morfiną. Stosowany jest w leczeniu bólu o nasileniu umiarkowanym do silnego, np. w leczeniu objawowym II rzutu pacjentów z idiopatycznym zespołem niespokojnych nóg o nasileniu od ciężkiego do bardzo ciężkiego, leczeniu bólu przewlekłego. Dostępny jest w postaci doustnej lub dożylnej.
7. Petydyna – należy do analgetyków opioidowych, jest 10-krotnie słabsza od morfiny i ma działanie antycholinergiczne. Obecnie z uwagi na aktualną wiedzę, petydyna nie może być rekomendowana w leczeniu bólu.

Źródła:

1. https://archiwum.rpp.gov.pl/gfx/bpp/userfiles/_public/aktualnosci/aktualnosci_pliki/poradnik_nie_klaniaj_sie_bolowi.pdf
2. Lisowska, M. Rell-Bakalarska, L. Rutkowska-Sak, „Niesteroidowe leki przciwzapalne – blaski i cienie”, „Reumatologia” 2006; 44; 2: 106-111
3. https://www.mp.pl/pacjent/leki/subst.html?id=548
4. https://www.mp.pl/pacjent/leki/subst.html?id=643
5. https://podyplomie.pl/chirurgia/29227,opioidowe-leki-przeciwbolowe